levocetirizină

Descrierea din 18.04.2015

• Nume latin: Levocetirizine
• Codul ATC: R06AE09
• Ingredient activ: Levocetirizine (Levocetirizine)
• Producător: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (Israel)

structură

1 comprimat conține: 5 mg diclorhidrat de levocetirizină - ingredientul activ.

• 63,5 mg - lactoză monohidrat;
• 1 mg - stearat de magneziu;
• 30 mg - celuloză microcristalină;
• 0,5 mg - dioxid de siliciu coloidal.

Shell: alb Opadry Y1-7000H.

Formularul de eliberare

Medicamentul Levocetirizin-Teva produs sub formă de tablete, 7, 10 sau 14 bucăți pe ambalaj.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Medicamentul este un enantiomer al cetirizinei și aparține grupului de antagoniști competitivi ai mediatorului de histamină, care, datorită selecției lor ridicate la receptorii histaminei H1, blochează terminațiile lor.

Medicamentul afectează faza dependentă de histamină a reacțiilor alergice, reduce capacitatea migratorie a eozinofilelor, reduce permeabilitatea vasculară, reduce eliberarea mediatorilor inflamatori.

Împiedică dezvoltarea și slăbește cursul manifestărilor alergice. Acesta este caracterizat prin eficacitate antipruritică și antiexudativă și are efecte antiserotonine și anticholinergice minime. În dozele terapeutice practic nu are efecte sedative.

Când se administrează o doză unică, eficacitatea levocetirizinei la 50% dintre pacienți este observată după 12 minute și la 95% dintre pacienți după 60 de minute, după care durează 24 de ore.

Medicamentul prezintă farmacocinetică liniară. Atunci când se administrează pe cale orală, se absoarbe rapid (consumul de alimente scade rata absorbției, dar nu afectează plinătatea acesteia).

Biodisponibilitatea de 100%. Cmax este egal cu 207 ng / ml și este observat după aproximativ 55 de minute. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 90%. Volumul de distribuție este de - 0,4 l / kg.

Metabolizarea a mai puțin de 14% din medicament apare în ficat prin O-dealchilare, cu eliberarea unui metabolit inactiv. Clearance-ul total este de 0,63 ml / min / kg. T1 / 2 durează între 7 și 10 ore.

În decurs de 96 de ore se elimină din organism în totalitate și cu 85,4% prin rinichi.

În cazul insuficienței renale (CC mai mică de 40 ml / min), se observă o scădere a clearance-ului (cu 80% la pacienții supuși hemodializei) și prelungirea T1 / 2. Procedura de hemodializă va elimina mai puțin de 10% din medicament. Pătrunde laptele unei mame care alăptează.

Indicații pentru utilizare

Levocetirizin-Teva este prescris în scopul terapiei simptomatice pentru:

Contraindicații

• vârsta de până la 6 ani;
• CRF în formă severă (CC mai mică de 10 ml / min);
• sarcinii;
• hipersensibilitate (de asemenea, observată anterior la derivații de piperazină);
• alăptării.

• Forma CRF medie și ușoară de severitate;
• vârsta avansată (datorită unei posibile scăderi a filtrării glomerulare).

Efecte secundare

• oboseală;
• somnolență;
• dureri de cap;
• senzație de uscăciune a gurii;
• astenie;
• greață;
• iritabilitate;
• migrenă;
• dureri abdominale;
• tahicardie;
• dispepsie;
• amețeli;
• insuficiență vizuală;
• creștere în greutate;
• manifestări alergice (angioedem, mâncărime și / sau erupții pe piele, urticarie);
• dispnee.

Levocetirizine, instrucțiuni de utilizare

Instrucțiuni de utilizare Levocetirizina implică administrarea orală de comprimate, indiferent de mâncare, apă stoarsă.

La pacienții cu vârsta peste 6 ani se recomandă administrarea zilnică de 5 mg de levocetirizină (1 comprimat), această doză fiind doza maximă per 24 ore.

În medie, durata terapiei, în funcție de gravitatea simptomelor, durează între 3 și 6 săptămâni. În cazul expunerii la un alergen pentru o perioadă scurtă de timp, tratamentul poate fi terminat după 7 zile. Condițiile cronice pot necesita un curs de terapie - până la 6 luni.

Pacienții cu patologie hepatică și pacienții vârstnici, de regulă, nu trebuie să ajusteze dozele.

În patologiile renale, doza trebuie ajustată în conformitate cu QC a pacientului:

• mai mult de 50 ml / min - 5 mg în 24 de ore;
• 30-49 ml / min - 5 mg la 48 de ore;
• mai puțin de 30 ml / min - 5 mg / 72 ore;
• mai puțin de 10 ml / min - recepția este contraindicată.

supradoză

Cu supradozajul, pacienții adulți au dezvoltat cel mai adesea somnolență; copiii au anxietate și excitare.

Tratamentul necesar este redus la tratamentul simptomelor, cu lavaj gastric și utilizarea sorbentului.

interacțiune

Administrarea paralelă de Theophylline într-o doză zilnică de 400 mg conduce la o scădere a clearance-ului total al levocetirizinei cu 16%, dar nu schimbă cinetica lui Theophylline.

La pacienții sensibili, utilizarea concomitentă cu medicamente care suprimă sistemul nervos central, precum etanolul, poate potența efectul lor inhibitor.

Condiții de vânzare

Levocetirizin-Teva se vinde la prezentarea unei rețete.

Condiții de depozitare

Temperatura admisibilă de păstrare a tabletelor este de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate

Tabletele își păstrează calitățile timp de 36 de luni.

Analogi ai levocetirizinei

Analogi ai levocetirizinei sunt reprezentați de următoarele medicamente:

Sinonime

În absența Levocetirizine-Teva, puteți achiziționa sinonimele sale - medicamente cu același ingredient activ:

Pentru copii

Levocetirizin-Teva comprimate sunt aprobate pentru utilizare de la 6 ani.

Cu alcool

Când luați pastile trebuie să renunțați la băuturile alcoolice.

În timpul sarcinii și alăptării

Nu recomanda administrarea medicamentului Levocetirizin-Teva la alăptare și la sarcină.

opinii

Pe ansamblu, recenziile privind Levocetirizin-Teva sunt pozitive. Mulți pacienți care suferă de diverse manifestări alergice adecvate indicațiilor pentru levocetirizină îl utilizează pentru o lungă perioadă de timp și cel mai important ca mijloc de terapie prelungită sau ca medicament de prim ajutor pentru menținerea sănătății în timpul alergiilor pe tot parcursul anului sau sezoniere.

De asemenea, medicamentul sa dovedit a fi în tratamentul altor simptome ale etiologiei alergice și chiar în furnizarea de asistență medicală de urgență. Trebuie remarcat faptul că uneori nu se face fără a se menționa unele dintre efectele secundare asociate cu administrarea de pilule, dintre care cele mai frecvente sunt: ​​somnolență, iritabilitate sau oboseală.

Prețul Levocetirizine, unde să cumpărați

În farmaciile din Rusia, prețul Levocetirizine-Teva variază între 160 și 300 de ruble.

Levocetirizine, instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi

În tratamentul complex al reacțiilor alergice, însoțit de mâncărime, iritații, umflarea pielii și a membranelor mucoase poate include un astfel de antihistaminic ca levocetirizina.

Medicamentul este prescris copiilor și adulților, dar, în fiecare caz, doza și durata administrării trebuie respectate cu strictețe.

Ce generație de antihistaminice sunt Levocetirizine?

Antihistaminic Levocetirizina aparține ultimelor medicamente de ultimă generație.

Medicamentele din acest grup diferă de primele generații de antihistaminice prin câteva caracteristici. Practic, acestea nu au un efect sedativ, adică, somnolență severă nu se dezvoltă în timpul tratamentului.

Preparatele din ultima generație acționează o perioadă lungă de timp, adică sunt luate mai puțin frecvent și nu au un efect toxic asupra sistemului cardiovascular.

Medicamentul are un efect antihistaminic.

Levocetirizinum (genul Levocetirizini).

Levocetirizina este produsă de compania israeliană Teva, care aparține companiei Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Compoziția medicamentului

Principalul ingredient activ al medicamentului este dihidroclorura de levocetirizină, în fiecare comprimat 5 mg.

Ca componente auxiliare, producătorul folosește:

1. Lactoză monohidrat - 63,5 mg.
2. Stearat de magneziu - 1 mg.
3. Dioxid de siliciu coloidal - 0,5 mg.;
4. Celuloză microcristalină - 30 mg.

Carcasa constă într-o substanță cum ar fi Opadry Y1-7000H. Acesta include dioxid de titan, macrogol, hipromeloză.

Levocetirizina este disponibilă numai sub formă de comprimate ovale, învelișul lor este alb, iar pe o parte este o gravare "LC5". Într-un singur ambalaj poate fi un blister cu 7, 10 sau 14 comprimate.

Indicații pentru utilizare

Levocetirizina este prescrisă de alergici la pacienții cu:

• Rinită alergică sau conjunctivită. Medicamentul se descurcă bine cu eliminarea strănutului, ruperii, pruritului din membranele mucoase. Levocetirizina reduce producția de mucus și reduce hiperemia scleroasă;
• Urticarie. Medicamentul este, de asemenea, eficient în cazul urticarei idiopatice, adică când principala cauză a alergiei nu este stabilită;
• Febra sezonieră;
• Angioedem;
• Dermatoză alergică, manifestată prin mâncărime, iritație și erupție cutanată.

Farmacodinamică și farmacocinetică

În Levocetirizine, principalul ingredient activ este un antagonist competitiv al histaminei, care conduce la blocarea receptorilor histaminei H1.

Medicamentul afectează stadiul histaminei de alergie. Acest lucru reduce permeabilitatea pereților vaselor de sânge, scade umflarea, mâncărime.

Levocetirizina este capabilă să prevină apariția alergiilor și să faciliteze evoluția unei reacții alergice care a avut deja loc.

După administrarea medicamentului, efectul său începe după 12 minute în aproximativ jumătate dintre pacienți. După o oră, efectul farmacologic este observat la 95% dintre persoane. Efectul antiallergic continuă pe tot parcursul zilei.

Parametrii farmacocinetici sunt caracterizați prin modificări liniare:

• Absorbția după administrarea rapidă apare în tractul digestiv. Gradul de absorbție nu depinde de consumul de alimente, deși reduce ușor rata de absorbție. Concentrația maximă a substanței active după consumarea dozei terapeutice este determinată în organism în cantitate de 207 ng / ml după 0,9 ore. După utilizarea repetată a dozei terapeutice, concentrația ajunge la 308 ng / ml. Biodisponibilitatea - o sută la sută.
• Distribuție. Aceeași concentrație a substanței active din sânge apare după două zile de la administrarea de Levocetirizină. Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice cu 90%, volumul de distribuție - 0,4 l / kg.
• Metabolism. Mai puțin de 14% din substanța activă este metabolizată de celulele hepatice. O rată metabolică scăzută aproape complet elimină efectul Levocetirizinei asupra altor medicamente.
• Retragere. Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare la pacienții adulți atinge 7,9 ore. Substanțele complet active ale medicamentului după oprirea tratamentului sunt afișate timp de trei zile. Peste 85% din doza administrată este excretată prin rinichi, aproximativ 13%, împreună cu fecalele.

Trebuie avut în vedere faptul că timpul de înjumătățire al medicamentului este crescut la persoanele cu insuficiență renală. Prin urmare, ei trebuie să ajusteze regimul de medicație. Timpul de înjumătățire este redus comparativ cu adulții la copiii mici.

Contraindicații și restricții de utilizat

Înainte de a prescrie Levocetirizine, medicul trebuie să clarifice toate contraindicațiile.

Medicamentul nu este prescris:

• Copiii cu vârste mai mici de 6 ani;
• Femeile în orice stadiu al sarcinii și în timpul alăptării;
• În caz de hipersensibilitate la medicament;
• Pacienți cu insuficiență renală cronică severă.

Pacienții cu insuficiență renală cronică moderată și ușoară (insuficiență renală cronică) și vârstnici Levocetirizina este prescrisă numai sub controlul testelor. Posibila ajustare în direcția reducerii dozei terapeutice.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu Levocetirizine includ:

• Creșterea oboselii;
• Dureri de cap recurente;
• somnolență;
• Apariția uscăciunii în gură;
• Astenie și iritabilitate;
• Durere și crampe în stomac, greață;
• Tulburare dispeptică;
• tahicardie;
• Funcția vizuală defectuoasă;
• Dispnee - senzație de lipsă de aer;
• Creșterea în greutate;
• Reacții alergice la componentele medicamentului sub formă de erupție cutanată, urticarie, mâncărime, în cazuri rare, angioedem posibil.

Studiile efectuate nu au evidențiat o scădere a concentrației și o încetinire a reacțiilor în timpul tratamentului cu Levocetirizine la doza recomandată de 5 mg.

Cu toate acestea, în timpul perioadei de administrare a acestui medicament, producătorul recomandă pentru o perioadă de timp să refuze să lucreze asociate cu potențialul pericol atunci când se ocupă de mecanisme complexe.

Cum să luați drogul

Tratamentul pe zi al pacienților cu vârsta mai mare de 6 ani implică administrarea a numai un singur comprimat de Levocetirizină, care reprezintă 5 mg din principalul ingredient activ.

Puteți bea o pilulă ca și în cazul administrării alimentelor și pe stomacul gol, beți multă apă curată.

Durata tratamentului depinde de forma reacției alergice. În tratamentul polinozelor, un curs durează trei până la șase săptămâni.

Dacă se tratează forma cronică a bolii, levocetirizina poate fi administrată timp de șase luni.

În acele situații în care a apărut o singură expunere la alergen, tratamentul nu poate dura mai mult de o săptămână.

În timpul sarcinii și al întregii perioade de alăptare, administrarea de Levocetirizină este nedorită. Categoria de acțiune a medicamentului asupra fătului conform FDA este definită ca B.

Aceasta înseamnă că s-au efectuat cercetări asupra animalelor și că, în timpul desfășurării lor, efectele negative asupra cursului sarcinii, asupra fătului însuși și asupra dezvoltării ulterioare a copilului nu au fost identificate.

Dar efectul direct al Levocetirizine asupra organismului femeilor însărcinate în timpul studiilor clinice nu a fost stabilit. Prin urmare, acest medicament ar trebui să fie prescris femeilor în poziție numai dacă nu există altă alternativă și metode mai sigure de tratament.

Când luați Levocetirizine în timpul alăptării, trebuie să refuzați temporar să alăptați.

supradoză

Supradozajul apare dacă se administrează mai mult de o doză terapeutică de medicament pe zi. Cu cât beți mai mult numărul de pastile, cu atât simptomele sunt mai pronunțate.

La adulți, supradozajul este de obicei exprimat prin somnolență severă. La copii, dimpotrivă, poate să apară agitație și iritabilitate.

Tratamentul constă în lavaj gastric imediat, după care trebuie să oferiți cărbune activat sau alt tip de enterosorbant.

Medicamentele rămase sunt selectate în funcție de simptomele identificate. Nu există un antidot specific Levocetirizină.

Interacțiunea cu alte medicamente, alcool.

Majoritatea medicamentelor nu pot fi anulate când se administrează Levocetirizine. Clearance-ul total antihistaminic poate fi redus cu aproximativ 16%, în cazul tratamentului simultan cu Theophylline.

Efectul inhibitor asupra sistemului nervos central se poate intensifica prin utilizarea în paralel a sedativelor și a etanolului.

Este necesar să refuzați băuturile alcoolice în timpul tratamentului cu Levocetirizine.

Condiții de vânzare, depozitare, termen de valabilitate.

Levocetirizine trebuie vândut pe bază de rețetă. Se recomandă păstrarea comprimatelor la temperaturi care nu cresc peste 25 de grade. Durata de valabilitate totală a medicamentului este de trei ani de la data producerii.

Analogi ai medicamentului

• Allertsetin;
• Alerza;
• Amertil;
• Allertek;
• Zyrtec;
• Zodak;
• Zintset;
• Parlazin;
• Zetrinal;
• Letizen;
• Rolinoz;
• Zestril;
• cetirizină;
• Tsetrin.

Medicamente cu același ingredient activ.

Prețul Levocetirizine, unde puteți achiziționa.

Costul tratamentului cu Levocetirizine depinde de numărul de comprimate pe ambalaj. Prețul mediu de 10 comprimate este de 240 de ruble. Medicamentul poate fi achiziționat într-o farmacie obișnuită sau prin Internet.

opinii

Catherine, Tver, 32 de ani.

"Am o alergie la rece din copilărie. Prin urmare, în timpul iernii, vârful degetelor începe de multe ori să se înroșească, să se umfle și să se mânie. Bineînțeles, trebuie să beți agent antialergic.

Am folosit zeci de diferite tipuri și până acum am ales tablete de Levocetirizine. Acestea acționează destul de repede, nu afectează performanța mea și nu sunt foarte scumpe ".

Rita, Tula, 29 de ani.

Pollinoza mă deranjează în fiecare primăvară. Și pentru a vă simți mai mult sau mai puțin normal, este necesar să beți medicamente anti-alergice aproape în mod constant timp de două sau trei luni.

Ultima dată când mi-a recomandat un medic Levocetirizine. Sunt mulțumit de efectul utilizării sale - strănutul, nasul curgător și nasul curge rapid. Și dacă luați pastilele tot timpul, chiar și după contactul cu alergenul, nu există rinită și conjunctivită ".

Nikolay, Kaluga, 34 de ani.

"După ce vorbesc cu animalele de companie, am întotdeauna o durere în gât, o tuse alergică uscată și un nas curbat. De obicei durează câteva zile, dar dacă doza de alergen intră în organism este prea mare, atunci sănătatea se înrăutățește și trebuie să luați antihistaminice.

Levocetirizina a folosit de asemenea și nu va spune că este mai bună decât alte medicamente. Da, simptomele alergiei după administrarea pilulei sunt reduse, dar ele nu dispar complet. "

Olesya, Moscova, 28 de ani.

"Vara îmi place să merg în pădure, la râu și, uneori, după astfel de călătorii pe picioare și brațe, am o erupție cutanată. Înțeleg că motivul pentru acest lucru este efectul unei anumite plante, dar m-am obișnuit deja cu particularitatea și știu că pielea este complet curățată în câteva zile.

În vara aceea, pe lângă erupție, am avut o mâncărime puternică, dureroasă, iar sora mea mi-a dat o pastilă de Levocetirizin. Efectul folosirii sale ma lovit literalmente - literalmente o ora mai tarziu, iritarea a trecut, si doar pete unice a ramas pe piele.

În ciuda faptului că levocetirizina poate fi achiziționată online, vă recomandăm să consultați un alergist înainte de a lua acest medicament. Să vă binecuvânteze!

Levocetirizine (Levocetirizine)

conținut

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței Levocetirizine

Denumire chimică

Formula brută

Grupa farmacologică de substanță Levocetirizină

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

farmacologie

Levocetirizina, enantiomerul R al cetirizinei, este un antagonist competitiv al histaminei. Blocuri H₁-receptori de histamină. Afinitate pentru H₁-Levocetirizina are receptori de histamină de 2 ori mai mari decât cetirizina.

Levocetirizina afectează stadiul de reacții alergice dependent de histamină și, de asemenea, reduce migrarea eozinofilelor, permeabilitatea vasculară, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori.

Levocetirizina previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are acțiune antiexudativă, antipruritică și practic nu produce anticolinergic și antiserotonin. În doze terapeutice, aproape nici un efect sedativ.

Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei variază liniar și sunt practic la fel ca farmacocinetica cetirizinei.

Aspirație. După administrarea orală, levocetirizina este absorbită rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Masa nu afectează integralitatea absorbției, deși rata acesteia scade. La adulți, după o doză unică într-o doză terapeutică (5 mg)_max în plasma sanguină este de 270 ng / ml și este atinsă după 0,9 ore, după administrarea repetată la o doză de 5 mg - 308 ng / ml. C_ss se realizează în 2 zile.

Distribuție. Levocetirizina este legată de proteinele plasmatice de 90%. V_d face 0,4 l / kg. Biodisponibilitatea atinge 100%.

Metabolism. În cantități mici (®

levocetirizină

◊ Tablete, acoperite cu film alb, rotunde, biconvexe; pe secțiunea transversală - stratul interior este alb sau aproape alb.

Excipienți: celuloză microcristalină - 53,2 mg, croscarmeloză sodică - 3,8 mg, amidon pregelatinizat - 32,04 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,48 mg, stearat de magneziu - 0,48 mg.

Compoziția învelișului: opadry II alb - 3,8 mg (lactoză monohidrat - 1,37 mg, hipromeloză - 1,06 mg, dioxid de titan - 0,99 mg, macrogol 3000 - 0,38 mg).

10 buc. - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.

Levocetirizina este enantiomerul R al cetirizinei; antagonist antagonist al histaminei; blochează histamina H₁-receptori, afinitatea pentru care este de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei. Levocetirizina afectează stadiul de reacții alergice dependent de histamină; reduce migrația eozinofilelor, reduce permeabilitatea vasculară, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Împiedică dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are efect antiexudativ, antipruritic; practic nici o acțiune anticolinergică și antiserotoninovogo. În doze terapeutice, aproape nici un efect sedativ.

Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei variază liniar în funcție de doză și practic nu diferă de farmacocinetica cetirizinei.

Se absoarbe rapid și complet atunci când este administrat pe cale orală. Consumul de hrană nu afectează integralitatea absorbției, ci reduce viteza acesteia. C_max în plasma sanguină este atinsă după 0,9 ore și este de 270 ng / ml. Un nivel constant al concentrației de medicament este atins după două zile de la administrare. Biodisponibilitatea atinge 100%.

Legarea la proteinele plasmatice - 90%. Vd este de 0,4 l / kg. Pătrunde în laptele matern.

Mai puțin de 14% din medicament este metabolizat în ficat prin dezalchilare N- și O pentru a forma un metabolit inactiv farmacologic. Datorită nivelului redus de metabolizare și a lipsei potențialului metabolic (sistemul citocromului este implicat minim în metabolismul său), interacțiunea dintre levocetirizină și alte medicamente pare puțin probabilă.

La adulți T_1/2 este de 7,9 ± 1,9 ore și clearance-ul total este de 0,63 ml / min / kg, la copiii mici T_1/2 scurtat. Aproximativ 85,4% din doza luată de medicament este excretată prin rinichi, circa 12,9% prin intestine.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți cu insuficiență renală. În insuficiența renală (QC 80

levocetirizină

Levocetirizine: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Levocetirizine

Codul ATX: R06AE09

Ingredient activ: levocetirizină (levocetirizină)

Producător: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 12/14/2017

Prețurile în farmacii: de la 240 de ruble.

Levocetirizină - medicament antialergic, blocant H₁-receptori de histamină.

Forma de eliberare și compoziția

Levocetirizina este disponibil sub formă de comprimate filmate: rotunde, biconvexe, alb, miezul fiind aproape alb sau alb (câte 10 fiecare într-un blister, 1, 2 sau 3 cutii).

1 comprimat conține:

• ingredient activ: diclorhidrat de levocetirizină - 5 mg;
• componente auxiliare: amidon pregelatinizat, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal;
• coajă compoziție: opadry II alb - hipromeloză, lactoză monohidrat, macrogol 3000, dioxid de titan.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Levocetirizina este un medicament antialergic, are acțiune antipruritică, anti-exudativă. Substanța sa activă este enantiomerul R al cetirizinei, un antagonist competitiv al histaminei. Blocarea H₁- receptorii histaminici și care afectează etapa dependentă de histamină a reacțiilor alergice, acțiunea levocetirizinei reduce permeabilitatea vasculară, migrarea eozinofilelor, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Dozele terapeutice ale medicamentului aproape nu produc efecte anticholinergice, antiserotoninice, sedative. Luarea de Levocetirizine poate preveni dezvoltarea reacțiilor alergice și poate facilita fluxul acestora.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei sunt aproape asemănători cu farmacocinetica cetirizinei, fiind caracterizați printr-o schimbare liniară în funcție de doză.

După administrarea orală, levocetirizina este absorbită rapid și complet. Ingestia simultană reduce rata de absorbție, dar nu afectează completitudinea acesteia. Cmax (concentrația maximă) în plasmă este de 270 ng / ml după 0,9 ore. După 48 de ore, concentrația medicamentului din plasma sanguină atinge un nivel constant.

Biodisponibilitatea levocetirizinei - 100%. Cu proteinele plasmatice se leagă 90% din doză. Vd (volumul de distribuție) - 0,4 l / kg.

Levocetirizina trece în laptele matern.

În ficat, mai puțin de 14% din medicament este metabolizat prin dezalchilare N- și O, formând un metabolit inactiv farmacologic. Deoarece citocromul în metabolismul levocetirizinei este implicat minim, se presupune că interacțiunea cu alte medicamente este puțin probabilă.

T_1/2 (timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare) la adulți este de aproximativ 7,9 ore, la copiii mici această cifră este redusă. Clearance-ul total la adulți este de 0,63 ml / min / kg.

Aproximativ 85,4% este excretată prin rinichi și aproximativ 12,9% din doza administrată prin intestin.

În insuficiența renală cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 40 ml / min T_1/2 extins. Clearance-ul total scade odată cu hemodializa - cu 80%, până la 10% din levocetirizină este eliminată în timpul procedurii standard de hemodializă.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani (cu o greutate corporală de 20-40 kg), luați o dată cu 5 mg levocetirizină, valorile Cmax și AUC (aria de sub curba concentrație-timp care caracterizează concentrația plasmatică totală a medicamentului) adulți de aproximativ 2 ori. La copiii cu vârsta cuprinsă între șase luni și cinci ani, când se administrează medicamentul într-o doză de 1,25 mg, concentrația plasmatică ajunge la nivelul corespunzător nivelului adulților la administrarea levocetirizinei la o doză zilnică de 5 mg.

La pacienții vârstnici, se recomandă ajustarea dozei de medicament la funcția renală.

Indicații pentru utilizare

• polinoză (febra fânului);
• rinită alergică sezonieră (intermitentă) și întreagă (persistentă) alergică și conjunctivită alergică, însoțită de prurit, congestie nazală, strănut, rhinoree, hiperemie conjunctivală, rupere;
• urticarie;
• prurit și erupție cutanată în dermatoză alergică.

Contraindicații

• sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază;
• boala renală în stadiu terminal (CC mai mică de 10 ml / min);
• vârsta de până la 6 ani;
• hipersensibilitate la cetirizină, hidroxizină și oricare dintre derivații de piperazină;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Levorecetirizina trebuie administrată cu prudență la insuficiența renală cronică, prezența factorilor predispuși la retenția urinară (inclusiv hiperplazia prostatică, leziunea măduvei spinării), consumul simultan de alcool, în timpul sarcinii, în timpul alăptării și la pacienții vârstnici.

Instrucțiuni privind utilizarea Levocetirizinei: metoda și doza

Tabletele sunt înghițite, înghițite întregi, înainte de mese sau în timpul meselor, cu multă apă. Doza zilnică este administrată o singură dată.

Doza zilnică recomandată este maximă, pentru pacienții cu vârsta peste 6 ani este de 5 mg.

În cazul insuficienței renale și la pacienții vârstnici, doza trebuie ajustată în funcție de mărimea CC.

În caz de încălcare a funcției hepatice, nu este necesară ajustarea dozei.

• rinită intermitentă (sezonieră) cu simptome de până la 4 zile pe săptămână, cu o durată totală de cel mult 4 săptămâni: depinde de durata simptomelor, tratamentul poate fi oprit când simptomele dispar și se reia când este necesar;
• persistent (rotund) cu prezenta simptomelor de rinită alergică de 4 zile pe săptămână sau mai mult, cu o durată totală de peste 4 săptămâni: trebuie să continue pe toată perioada de expunere la alergeni, durata tratamentului la adulți poate varia până la 180 de zile.

Este imposibil să se permită primirea unei doze duble în scopul compensării accidentale.

Dacă utilizarea medicamentului nu produce un efect terapeutic sau apar noi simptome în timpul tratamentului, este necesar să se consulte un medic.

Efecte secundare

Următoarele efecte adverse au fost raportate în timpul studiilor clinice:

• adesea: adulți (cu vârsta de 12 ani și peste) - gură uscată, oboseală; toate categoriile de vârstă - somnolență, cefalee;
• rare: astenie, durere abdominală.

Ca urmare a studiilor post-înregistrare, au fost stabilite următoarele reacții adverse ale Levocetirizinei:

• din partea sistemului imunitar: anafilaxie, alte reacții de hipersensibilitate;
• din partea sistemului cardiovascular: palpitații, angină pectorală, tahicardie, tromboză venoasă jugulară;
• din partea psihicului: insomnie, anxietate, agresiune, halucinații, agitație, depresie, gânduri suicidare;
• din partea sistemului nervos: amețeli, convulsii, parestezii, tromboză sinusurilor dura mater, tremor, sincopă, disgeuzie;
• din partea organului de viziune: vedere încețoșată, vedere defectuoasă, manifestări ale proceselor inflamatorii;
• din partea organului de auz: vertij;
• sistem respirator: simptome crescute ale rinitei, dificultăți de respirație;
• din metabolism: o creștere a apetitului;
• din partea sistemului digestiv: diaree, greață, vărsături;
• din partea sistemului hepatobiliar: hepatita, o încălcare a indicatorilor de eșantioane funcționale hepatice;
• din partea sistemului urinar: retenție urinară, disurie;
• reacții dermatologice: mâncărime, erupție cutanată, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, fisuri la nivelul pielii, eritem persistent de medicament, hipotricoză;
• din sistemul musculo-scheletic: dureri musculare, artralgie;
• tulburări generale: creștere în greutate, edem periferic;
• Altele: reactivitate încrucișată.

supradoză

Simptome: somnolență; copii - anxietate, emoție, transformarea în somnolență.

Tratament: nu există un antidot specific. Imediat lavaj gastric sau vărsături artificiale. Numirea terapiei de susținere și simptomatică. Utilizarea hemodializei este ineficientă.

Instrucțiuni speciale

Posibilitatea utilizării medicamentului trebuie să fie agreată de medic.

La luarea deciziei privind utilizarea levocetirizinei, ar trebui luată în considerare capacitatea sa de a crește riscul de retenție urinară.

În timpul tratamentului, alcoolul este contraindicat. Utilizarea concomitentă a levocetirizinei cu alcool poate determina letargie și deteriorarea performanței.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

Deoarece medicamentul provoacă somnolență în timpul perioadei de tratament, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la efectuarea activităților potențial periculoase (inclusiv controlul camion) a căror execuție depinde de concentrația ridicată și reacții psihomotorii de mare viteză.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii și alăptării, Levocetirizine trebuie utilizat cu prudență și numai după cum este prescris de un medic.

Utilizați în copilărie

Conform instrucțiunilor, Levocetirizine sub formă de comprimate nu trebuie utilizat pentru a trata copiii sub vârsta de 6 ani din cauza unor informații limitate privind eficacitatea și siguranța acestora.

Copiilor sub 6 ani li se recomandă să utilizeze forma de dozare lichidă.

În caz de afectare a funcției renale

Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu terminal (CC mai mică de 10 ml / min).

În cazul insuficienței renale, doza trebuie ajustată în funcție de mărimea CC. Pentru bărbați, valoarea calculată din concentrația creatininei serice după cum urmează: 140 ia vârsta pacientului și înmulțit cu greutatea sa, se împarte cu rata creatininei serice (mg / dl), înmulțit cu 72. Pentru femei - rezultatul trebuie să fie multiplicat cu un factor 0,85.

Pacienții cu insuficiență renală se recomandă să utilizeze următorul regim de dozare, care depinde de QC:

• 50-79 ml / min și peste: 5 mg pe zi;
• 30-49 ml / min: 5 mg 1 dată în 2 zile;
• mai puțin de 30 ml / min: 5 mg 1 dată în 3 zile.
• mai puțin de 10 ml / min, pacienții dializați: recepția este contraindicată.

Cu funcție hepatică anormală

În caz de încălcare a funcției hepatice, nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizați la bătrânețe

Atenție trebuie luată Levocetirizine la vârste înaintate. Atunci când se prescrie, trebuie avută în vedere starea funcției renale, deoarece substanța activă este excretată prin rinichi. Corectarea regimului de dozare se face luând în considerare valoarea QC a pacientului

Interacțiune medicamentoasă

Efectele adverse semnificative clinic din interacțiunea levocetirizinei cu alte medicamente nu au fost stabilite.

analogi

Analogii levocetirizină sunt: ​​levocetirizină-Teva, levocetirizină Sandoz, Allertek, Allertsetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L Glentset, Zestril, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zintset, Letizen, Parlazin, Rolinoz, L-CET, Ksizal, Zodak Express, Suprastinex, Cecera, Cetirizină, Cetrin, Tsetrilev.

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor. A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Este eliberat fără prescripție medicală.

Opinii Levocetirizine

Câteva recenzii despre Levocetirizine sunt pozitive. Pacienții, indicând eficacitatea acestora, iau în considerare acțiunea rapidă, o bună tolerabilitate a medicamentului și un cost relativ scăzut.

Prețul de Levocetirizine în farmacii

Prețul comprimatelor filmate Levocetirizine poate fi de: pentru 10 buc. în pachet

Levocetirizin -Teva - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială: Levocetirizine - Teva

INN: levocetirizină (levocetirizină)

Nume chimic:
(R) - (+) - 2- [2- [4 - [(4-clorfenil) fenilmetil] piperazin-1il] etoxi]

Forma de dozare:

structură
1 comprimat conține:
ingredient activ: diclorhidrat de levocetirizină 5,00 mg;
excipienți: celuloză microcristalină 30,00 mg, lactoză monohidrat 63,50 mg, dioxid de siliciu coloidal 0,50 mg, stearat de magneziu 1,00 mg;
Opadray coajă Y1-7000H alb: macrogol-400 0,1875 mg, dioxid de titan (E171) 0,9375 mg, hipromeloză-2910 (E464) 1,875 mg.

descriere
Tablete ovale, acoperite cu film alb sau aproape alb. Pe de o parte este gravat "LC5". În secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb.

Grupa farmacoterapeutică:

Codul ATX: R06AE09

Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Levocetirizina - enantiomerul cetirizină, aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive, blochează receptorii H1-histaminici (H1-GR), are un nivel ridicat de selectivitate pentru H1-GR. Levocetirizina are un efect asupra etapei dependente de histamină a reacțiilor alergice, inhibând eotaxinele care promovează migrarea transendotelială a eozinofilelor, blocând expresia moleculei de adeziune celulară vasculară 1, reduce migrația eozinofilelor, reduce permeabilitatea vasculară, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Împiedică dezvoltarea și facilitează desfășurarea unei reacții alergice, are acțiune anti-exudativă, antipruritică, practic nu are acțiune anticholinergică și antiserotonină. În dozele terapeutice, nu are practic efect sedativ, nu modifică indicii electrocardiograme (ECG), în special intervalul QT.

Farmacocinetica
Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei variază liniar și sunt practic la fel ca farmacocinetica cetirizinei.
Aspirație. După administrarea orală, levocetirizina este rapid absorbită în tractul gastro-intestinal. Masa nu afectează gradul de absorbție, deși rata acesteia scade. După o singură ingestie într-o doză terapeutică, concentrația maximă (C_max) în plasma sanguină la adulți se atinge după 0,9 ore și se ridică la 207 ng / ml, după administrarea repetată la o doză de 5 mg / zi - 308 ng / ml. Biodisponibilitatea este de 100%.
Distribuție. Concentrația de echilibru este atinsă după 2 zile. Legarea levocetirizinei la proteinele plasmatice este de 90%. Volumul de distribuție al medicamentului este de 0,4 l / kg.
Metabolism. Mai puțin de 14% este metabolizat în ficat prin includerea proceselor de oxidare a compușilor aromatici, dezalchilarea N- și O și conjugarea taurinei. Dealchilarea are loc în prezența unei izoenzime CYP3A4, iar numeroase și / sau neidentificate izoenzimele P450 sunt implicate în oxidarea compușilor aromatici. Levocetirizina nu afectează activitatea izoenzimelor CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4 în concentrații semnificativ mai mari decât C_max după ingerarea unei doze de 5 mg. Datorită nivelului scăzut de metabolizare și a lipsei potențialului metabolic, interacțiunea levocetirizinei cu alte medicamente pare puțin probabilă.
Retragere. La adulți, timpul de înjumătățire prin eliminare (T1 / 2) este de 7,9 ± 1,9 ore, clearance-ul total fiind de 0,63 ml / min / kg. Se elimină complet din organism în decurs de 96 de ore. Aproximativ 85,4% din doză se excretă prin rinichi nemodificați prin filtrare glomerulară și secreție tubulară; aproximativ 12,9% este excretată în fecale.
Farmacocinetica în situații clinice speciale. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 40 ml / min), clearance-ul levocetirizinei scade, iar T_1/2 crește (la pacienții aflați la hemodializă, clearance-ul total este redus cu 80%), ceea ce necesită o schimbare corespunzătoare în regimul de dozare. Mai puțin de 10% din levocetirizină este eliminată în timpul procedurii standard de hemodializă de 4 ore. La copiii cu vârste mai mici T_1/2 scade.

Indicații pentru utilizare
Tratamentul simptomatic: